ძირითადი განსხვავება – Alteplase vs Tenecteplase
მიოკარდიუმის ინფარქტი (MI) არის გულ-სისხლძარღვთა მდგომარეობა, რომელიც გამოწვეულია არტერიების ბლოკირებით. ბლოკირება ხშირად ხდება თრომბოზის შედეგად წარმოქმნილი თრომბოციტების აგრეგაციის შედეგად. ამ მდგომარეობის სამკურნალოდ გამოიყენება სხვადასხვა პრეპარატი, რომელსაც აქვს თრომბოლიზური მოქმედება. Alteplase და Tenecteplase არის ორი ასეთი პრეპარატი, რომლებიც გამოიყენება ინტრამუსკულური ინფარქტის სამკურნალოდ და თრომბის მოსაშორებლად. ორივე პრეპარატი არის ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორი. Alteplase-სა და Tenecteplase-ს შორის მთავარი განსხვავებაა პრეპარატის წარმოების მექანიზმი. ალტეპლაზა წარმოიქმნება სერინის პროტეაზას გლიკოზილაციით, ხოლო ტენექტეპლაზა წარმოიქმნება ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორის დამატებითი დნმ-ის (cDNA) მოდიფიკაციით სხვადასხვა ფუძეზე გლიკოზილაციით.
რა არის Alteplase?
Alteplase, ასევე ცნობილი, როგორც ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორი (TPA), არის დამტკიცებული პრეპარატი საკვებისა და წამლების ადმინისტრაციის (FDA) მიერ. მისი მოლეკულური წონა დაახლოებით 70 კდაა. ალტეპლაზა არის სერინის პროტეაზა, რომელიც წარმოიქმნება ცილის გლიკოზილაციით შეცვლით. ალტეპლაზას აქვს ორი ძირითადი ფორმა, რომელიც დაფუძნებულია მის მფლობელობაში არსებული ჯაჭვების რაოდენობაზე; ორჯაჭვიანი ფორმა და ერთჯაჭვიანი ფორმა. იგი თავდაპირველად არსებობს ერთი ჯაჭვის სახით, მაგრამ ფიბრინის ზემოქმედების შემდეგ იგი გარდაიქმნება მის დიმერად ან ორ ჯაჭვში.
მისი მოქმედების მექანიზმი ემყარება ფიბრინოლიზის თვისებას. ალტეპლაზა შეყვანის შემდეგ აკავშირებს თრომბის ფიბრინის ქსელს და ააქტიურებს პლაზმინოგენს მეტი პლაზმინის წარმოებისთვის. პლაზმინს, თავის მხრივ, აქვს ფიბრინის ქსელის დეგრადაციის უნარი. ამრიგად, თრომბი ან წარმოქმნილი თრომბი ასევე იშლება.
ალტეპლაზას ფიბრინთან შეკავშირება ხდება Kringle 2 დომენის და ფიბრონექტინის ცილის თითის მსგავსი დომენის მეშვეობით. პლაზმინოგენის გააქტიურების შემდეგ, ალტეპლაზას შეუძლია გაწყვიტოს არგინინის/ვალინის ბმა პლაზმინოგენის დასაშლელად.
სურათი 01: მიოკარდიუმის ინფარქტი
ალტეპლაზა ძირითადად გამოიყენება სისხლის შედედების გასაწმენდად მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის და სხვა გულ-სისხლძარღვთა მდგომარეობის დროს. გარდა ამისა, ალტეპლაზა ასევე გამოიყენება კათეტერებში სისხლის შედედების გასასუფთავებლად. ალტეპლაზა ასევე ექვემდებარება ალერგიულ პირობებს და თუ იგი მიიღება ჭარბი დოზით, სისხლის შედედების პროცესი შეიძლება შეფერხდეს და გამოიწვიოს გადაჭარბებული სისხლდენა.
რა არის Tenecteplase?
Tenecteplase ასევე არის პრეპარატი, რომელიც მოქმედებს როგორც ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორი და დამტკიცებულია FDA-ს მიერ. Tenecteplase-ის მოლეკულური წონა არის დაახლოებით 70 kDa. Tenecteplase-ის სტრუქტურა საკმაოდ რთულია. ეს გენმოდიფიცირებული ცილოვანი პრეპარატი მოდიფიცირებულია რამდენიმე ნარჩენზე გლიკოზილაციით. რეკომბინაციის პროცესში სამი ამინომჟავის ჩანაცვლება შეიძლება გამოვლინდეს.
- თრეონინი 103 ჩანაცვლება ასპარაგინით (Thr103Asn)
- Kringle დომენი 1 – ასპარაგინ 117-ის ჩანაცვლება გლუტამინით (Asn117Gln)
- პროტეაზას დომენი – ტეტრა ალანინის ჩანაცვლება
რადგან ეს ზრდის ცილის პოლარულ ბუნებას, ეს ცვლილებები ზრდის პრეპარატის უნარს, გაასუფთავოს პლაზმური უფრო ადვილად და ამით გაზარდოს პრეპარატის სტაბილურობა. ეს ცვლილებები ასევე ზრდის პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდს. პრეპარატის ელიმინაციის ძირითადი გზა შეიძლება განხორციელდეს ღვიძლის მეშვეობით. Tenecteplase მოქმედებს პლაზმინოგენზე და ანადგურებს პლაზმინოგენს პლაზმინის წარმოქმნით, რაც თავის მხრივ დაიწყებს თრომბოლიზურ აქტივობას თრომბის ან სისხლის შედედების დაშლისას. ტენექტპლაზა აკავშირებს კრინგლის მე-2 დომენს და იშლება არგინინის/ვალინის კავშირში პლაზმინოგენის დასაშლელად.
ეს პრეპარატი შეყვანილია ინტრავენურად. მას შეუძლია გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები და გამოიწვიოს სისხლდენის გართულებები. ამიტომ, ზუსტი დოზის მიღება ძალიან მნიშვნელოვანია.
რა მსგავსებაა Alteplase-სა და Tenecteplase-ს შორის?
- ორივე მოქმედებს როგორც ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორი და მონაწილეობს ფიბრინოლიზში
- ორივე წამალი იწვევს თრომბის დაშლას, რომელიც ცნობილია როგორც თრომბოლიზი.
- ორივე პრეპარატი არის გლიკოზილაციით მოდიფიცირებული პროტეაზა.
- ორივე წამალს აქვს მოლეკულური წონა 70 kDa-სთან უფრო ახლოს.
- ორივე წამალი შეჰყავთ ინტრავენურად.
- ორივე წამალი უკავშირდება ფიბრინის კრინგლი 2 დომენს და იშლება არგინინის/ვალინის ბმაზე.
- ორივე წამალი გამოიყოფა ღვიძლის მეშვეობით დეტოქსიკაციის პროცესით.
- ორივე წამალმა შეიძლება გამოიწვიოს გართულებები და ჭარბი სისხლდენა არასწორი დოზის მიღების შემთხვევაში.
რა განსხვავებაა Alteplase-სა და Tenecteplase-ს შორის?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| ალტეპლაზა არის ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორი, რომელიც წარმოადგენს გლიკოზირებული სერინის პროტეაზას. | Tenecteplase არის ქსოვილის პლაზმინოგენი, რომელიც მოდიფიცირებულია გლიკოზილირების გზით სამ შემთხვევაში, რაც იწვევს ამინომჟავების ჩანაცვლებას. |
| ფიბრინის სპეციფიკა | |
| ალტეპლაზას აქვს შედარებით დაბალი სპეციფიკა ფიბრინის მიმართ, ვიდრე Tenecteplase. | ტენექტეპლაზას აქვს მაღალი სპეციფიკა ფიბრინის მიმართ. |
| ნახევარგამოყოფის პერიოდი | |
| Alteplase-ს აქვს შედარებით ნაკლები ნახევარგამოყოფის პერიოდი, ვიდრე Tenecteplase. | Tenecteplase აქვს უფრო ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი. |
რეზიუმე – Alteplase vs Tenecteplase
როგორც Alteplase, ასევე Tenecteplase არის ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორები, რომლებიც აკავშირებენ ფიბრინის ქსელს და ააქტიურებენ პლაზმინოგენის დეგრადაციას.ამრიგად, ორივე პრეპარატი პროტეაზაა. ალტეპლაზა მოდიფიცირებულია გლიკოზილაციით და წარმოადგენს სერინის პროტეაზას. ტენექტპლაზა მოდიფიცირებულია სამ დონეზე გლიკოზილაციით. ორივე პრეპარატი მონაწილეობს მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის მკურნალობაში და სისხლის შედედების გაწმენდაში. აქედან გამომდინარე, ამ პრეპარატების გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს თრომბოლიზის გაზრდა, რაც იწვევს ჭარბ სისხლდენას. ამრიგად, გულ-სისხლძარღვთა არანორმალური გართულებების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღებისას სიფრთხილეა საჭირო. ეს არის განსხვავება Alteplase-სა და Tenecteplase-ს შორის.
ჩამოტვირთეთ Alteplase vs Tenecteplase-ის PDF ვერსია
შეგიძლიათ ჩამოტვირთოთ ამ სტატიის PDF ვერსია და გამოიყენოთ იგი ოფლაინ მიზნებისთვის ციტირების შენიშვნის მიხედვით. გთხოვთ ჩამოტვირთოთ PDF ვერსია აქ სხვაობა Alteplase-სა და Tenecteplase-ს შორის
