საპირისპირო აგონისტსა და ანტაგონისტს შორის მთავარი განსხვავება ისაა, რომ ინვერსიული აგონისტი უკავშირდება იმავე რეცეპტორს, როგორც აგონისტს, მაგრამ მოაქვს აგონისტის საპირისპირო რეაქციას, ხოლო ანტაგონისტი უკავშირდება რეცეპტორს, რომელიც არღვევს ურთიერთქმედებას და როგორც აგონისტის, ისე ინვერსიული აგონისტის ფუნქცია რეცეპტორზე.
რეცეპტორები არის მაკრომოლეკულები, რომლებიც მონაწილეობენ ქიმიურ სიგნალიზაციაში უჯრედებში და მათ შორის. რეცეპტორები პირდაპირ ან ირიბად არეგულირებენ უჯრედულ ბიოქიმიურ პროცესებს სპეციფიკურ ლიგანდებთან ან წამლებთან შეკავშირებით. ინვერსიული აგონისტი და ანტაგონისტი არის წამლების ორი ტიპი, რომლებიც ურთიერთქმედებენ რეცეპტორებთან სხვადასხვა გზით.
რა არის ინვერსიული აგონისტი?
ინვერსიული აგონისტი არის პრეპარატი, რომელიც უკავშირდება იმავე რეცეპტორს, როგორც აგონისტს, მაგრამ იწვევს აგონისტის საპირისპირო პასუხს. უნდა არსებობდეს წინაპირობა კონკრეტულ რეცეპტორზე ინვერსიული აგონისტური მოქმედებისთვის. სხვა სიტყვებით რომ ვთქვათ, რეცეპტორს უნდა ჰქონდეს აქტივობის კონსტიტუციური დონე ყოველგვარი ლიგანდის გარეშე. აგონისტი აძლიერებს კონკრეტული რეცეპტორის აქტივობას მის ბაზალურ დონეზე ზემოთ. ინვერსიული აგონისტი ამცირებს რეცეპტორის აქტივობას ბაზალურ დონეზე ქვემოთ.
ABAA, მუოპიოიდს, ჰისტამინს, მელანოკორტინს და ბეტა-ადრენერგულ რეცეპტორებს აქვთ თავისებური ინვერსიული აგონისტები. მაგალითად, GABAA რეცეპტორს გააჩნია აგონისტი, როგორიცაა მუსიმოლი, რომელიც ქმნის დამამშვიდებელ ეფექტს, ხოლო GABAA რეცეპტორის ინვერსიული აგონისტი, როგორიცაა Ro15-4513. ქმნის აგზნების ეფექტს. ზოგიერთი ბეტა-კარბოლინი ასევე არის GABAA რეცეპტორების ინვერსიული აგონისტები, რომლებიც ქმნიან კრუნჩხვით და ანქსიოგენურ ეფექტებს.
სურათი 01: იდეალური დოზაზე რეაგირების მრუდი
ორი ცნობილი ენდოგენური ინვერსიული აგონისტია აგუტისთან დაკავშირებული პეპტიდი (AgRP) და მასთან ასოცირებული პეპტიდი აგუტი სასიგნალო პეპტიდი (ASIP), რომლებიც უკავშირდებიან ადამიანის მელანოკორტინის რეცეპტორებს 4 და 1 (Mc4R და Mc1R) მცირე მასშტაბით. აფინურები. ამ რეცეპტორის აგონისტია ჰორმონი α-MSH. AgRP აფერხებს მელანოკორტინ-რეცეპტორების სიგნალიზაციას. ეს რეცეპტორები პირდაპირ კავშირშია მეტაბოლიზმთან და სხეულის წონის კონტროლთან. AgRP მოქმედებს რეცეპტორებზე მადის გაზრდის მიზნით და ამცირებს მეტაბოლიზმს და ენერგიის ხარჯვას. გარდა ამისა, ნალოქსონი და ნალტრექსონის პრეპარატები ასევე მოქმედებენ როგორც ნაწილობრივი ინვერსიული აგონისტები მუ-ოპიოიდურ რეცეპტორებზე. თითქმის ყველა ანტიჰისტამინი არის ინვერსიული აგონისტები, რომლებიც მოქმედებენ H1 რეცეპტორებზე და H2 რეცეპტორებზე.
რა არის ანტაგონისტი?
ანტაგონისტი არის პრეპარატი, რომელიც აკავშირებს რეცეპტორს, რომელიც არღვევს რეცეპტორზე აგონისტის და ინვერსიული აგონისტის ურთიერთქმედებას და ფუნქციას. ანტაგონისტულ პრეპარატებს შეუძლიათ ხელი შეუშალონ რეცეპტორების ცილების ბუნებრივ მუშაობას. მათ ზოგჯერ უწოდებენ ბლოკატორებს, როგორიცაა ალფა-ბლოკატორები, ბეტა-ბლოკატორები და კალციუმის არხის ბლოკატორები.
სურათი 02: აგონისტი vs ანტაგონისტი
ანტაგონისტები იწვევენ თავიანთ ეფექტს აქტიურ ადგილთან ან რეცეპტორზე სხვა ალოსტერულ უბასთან შეკავშირებით. ანტაგონისტების აქტივობა შეიძლება იყოს შექცევადი ან შეუქცევადი. ბევრი ანტაგონისტი შექცევადი ანტაგონისტია. ისინი აკავშირებენ და ხსნიან რეცეპტორს რეცეპტორ-ლიგანდის კინეტიკით განსაზღვრული სიჩქარით. მეორეს მხრივ, შეუქცევადი ანტაგონისტები კოვალენტურად უკავშირდებიან რეცეპტორების სამიზნეს.მათი ამოღება შეუძლებელია; ფენოქსიბენზამინი არის შეუქცევადი ანტაგონისტის (ალფა-ბლოკატორის) კარგი მაგალითი. ის მუდმივად უკავშირდება α ადრენერგულ რეცეპტორებს და ხელს უშლის ადრენალინისა და ნორადრენალინის შეკავშირებას. გარდა ამისა, ანტაგონისტები კლასიფიცირდება სხვადასხვა ტიპებად მათი მექანიზმის მიხედვით: კონკურენტული ანტაგონისტები, არაკონკურენტული ანტაგონისტები, არაკონკურენტული ანტაგონისტები და ჩუმი ანტაგონისტები.
რა მსგავსებაა ინვერსიულ აგონისტსა და ანტაგონისტს შორის?
- ორივე გამოიყენება ფარმაკოლოგიაში როგორც წამალი.
- ისინი ორივე უკავშირდებიან რეცეპტორებს.
- ორივე მათგანს შეუძლია მიბმა რეცეპტორის აქტიურ ადგილს.
- ორივე მათგანის ეფექტი აგონისტების წინააღმდეგ.
რა განსხვავებაა ინვერსიულ აგონისტსა და ანტაგონისტს შორის?
ინვერსიული აგონისტი არის პრეპარატი, რომელიც აკავშირებს იმავე რეცეპტორს, როგორც აგონისტს, მაგრამ მოაქვს აგონისტის საპირისპირო პასუხს, ხოლო ანტაგონისტი არის პრეპარატი, რომელიც აკავშირებს რეცეპტორს, რომელიც არღვევს ურთიერთქმედებას და ფუნქციას. როგორც აგონისტის, ასევე ინვერსიული აგონისტის რეცეპტორზე.ასე რომ, ეს არის მთავარი განსხვავება ინვერსიულ აგონისტსა და ანტაგონისტს შორის. გარდა ამისა, ინვერსიული აგონისტი აკავშირებს მხოლოდ რეცეპტორებს, რომლებსაც აქვთ აქტივობის კონსტიტუციური დონე. ამის საპირისპიროდ, ანტაგონისტი აკავშირებს ორივე ტიპის რეცეპტორებს, რომლებსაც აქვთ აქტივობის კონსტიტუციური დონე და ლიგანდის მიერ გამოწვეული აქტივობა.
შემდეგი ინფოგრაფიკა წარმოგიდგენთ განსხვავებას ინვერსიულ აგონისტსა და ანტაგონისტს შორის ცხრილის სახით.
რეზიუმე – ინვერსიული აგონისტი vs ანტაგონისტი
ბიოქიმიასა და ფარმაკოლოგიაში რეცეპტორები არის ქიმიური სტრუქტურები, რომლებიც შედგება ცილებისგან. ისინი იღებენ და გადასცემენ სიგნალებს, რომლებიც შეიძლება იყოს ინტეგრირებული ბიოლოგიურ სისტემებში, როგორიცაა უჯრედები. უჯრედული ბიოქიმიური პროცესები პირდაპირ ან ირიბად რეგულირდება სპეციფიკური რეცეპტორებით. ინვერსიული აგონისტები და ანტაგონისტები არის წამლების ორი ტიპი, რომლებიც ურთიერთქმედებენ რეცეპტორებთან სხვადასხვა გზით. ინვერსიული აგონისტი უკავშირდება იმავე რეცეპტორს, როგორც აგონისტს, მაგრამ იწვევს აგონისტის საპირისპირო პასუხს.მეორეს მხრივ, ანტაგონისტი უკავშირდება რეცეპტორს, რომელიც არღვევს რეცეპტორზე აგონისტის და ინვერსიული აგონისტის ურთიერთქმედებას და ფუნქციას. ამრიგად, ეს არის განსხვავების შეჯამება ინვერსიულ აგონისტსა და ანტაგონისტს შორის.
