მთავარი განსხვავება ალოსტერულ და კოვალენტურ მოდულაციას შორის არის ის, რომ ალოსტერული მოდულაცია მოითხოვს ფოსფატაზას ფერმენტს, ხოლო კოვალენტური მოდულაცია მოითხოვს კინაზას ფერმენტს.
ფერმენტის მოდულაცია არის მოდიფიკაცია იმ ადგილას, რომელშიც რეცეპტორი ან ლიგანდი აპირებს შეკვრას ფერმენტთან. არსებობს სხვადასხვა ტიპის მოდულაცია და მათგან ორია ალოსტერული და კოვალენტური მოდულაცია.
რა არის ალოსტერული მოდულაცია?
ალოსტერიული მოდულაცია არის ტერმინი ფარმაკოლოგიასა და ბიოქიმიაში, რომელიც ეხება ნივთიერებების ჯგუფს, რომლებიც აკავშირებენ რეცეპტორს, რათა შეცვალონ ამ რეცეპტორის რეაქცია სტიმულზე.ამ მოდულატორებიდან ზოგიერთი ნარკოტიკია, მაგ. ბენზოდიაზეპინები. ალოსტერული საიტი არის ადგილი, რომელსაც ალოსტერული მოდულატორი უკავშირდება. ეს არ არის იგივე, რომელსაც რეცეპტორის ენდოგენური აგონისტი აპირებს დაკავშირებას (ამ კონკრეტულ ადგილს ორთოსტერიული ადგილი ჰქვია). ჩვენ შეგვიძლია მოვუწოდოთ როგორც მოდულატორები, ასევე აგონისტები, როგორც რეცეპტორული ლიგანდები.
უფრო მეტიც, არსებობს ალოსტერული მოდულატორების სამი ძირითადი ტიპი: დადებითი, უარყოფითი და ნეიტრალური მოდულაციები. პოზიტიურ ტიპს შეუძლია გაზარდოს რეცეპტორის რეაქცია რეცეპტორთან აგონისტის შეკავშირების ალბათობის გაზრდით, რეცეპტორის გააქტიურების უნარის გაზრდით (ამას ეფექტურობა ჰქვია) ან ორივე ამ გზით. მეორეს მხრივ, ნეგატიურ ტიპს შეუძლია შეამციროს აგონისტების აფინურობა და ეფექტურობა. დაბოლოს, ნეიტრალური ტიპი არ ახდენს გავლენას აგონისტების აქტივობაზე, მაგრამ მას შეუძლია შეაჩეროს სხვა მოდულატორები ალოსტერულ უბნებთან შეკავშირებისგან.უფრო მეტიც, ზოგიერთი ალოსტერიული მოდულატორი მუშაობს როგორც ალოსტერული აგონისტები.
ზოგადად, ალოსტერულ მოდულატორებს შეუძლიათ შეცვალონ რეცეპტორებზე მოქმედი სხვა ნივთიერებების აფინურობა და ეფექტურობა. მოდულატორს ასევე შეუძლია გაზარდოს აფინურობა და შეამციროს ეფექტურობა ან პირიქით. აფინურობა არის ნივთიერების უნარი, დაუკავშირდეს რეცეპტორებს. მეორე მხრივ, ეფექტურობა არის ნივთიერების უნარი, გაააქტიუროს რეცეპტორი, რომელიც მოცემულია რეცეპტორის გააქტიურების უნარის პროცენტულად რეცეპტორის ენდოგენურ აგონისტთან შედარებით..
რა არის კოვალენტური მოდულაცია?
კოვალენტური მოდულაცია არის მნიშვნელოვანი ტერმინი, რომელიც გამოიყენება ბიოქიმიაში და ის ეხება ნივთიერებების ჯგუფს, რომლებიც კოვალენტურად უკავშირდებიან რეცეპტორს და ცვლის მის პასუხს. ფერმენტებს შეუძლიათ დარეგულირდნენ მოლეკულის ან ატომის დონორიდან ამინომჟავის გვერდით ჯაჭვში გადატანით, რომელიც შეიძლება იყოს გადაცემული მოლეკულის რეცეპტორად. ამის გაკეთების სხვა გზა არის თავად ამინომჟავების თანმიმდევრობის შეცვლა პროტეოლიზური გაყოფის გზით.
კოვალენტური მოდულაცია გულისხმობს ფერმენტის ფორმისა და ფუნქციის შეცვლას მასში ქიმიური ჯგუფების კოვალენტური შეკავშირების გზით. უფრო მეტიც, ეს მოდულაცია ასევე ცნობილია, როგორც პოსტ-თარგმანის მოდიფიკაცია. ჩვეულებრივ, ეს მოდულაცია ხდება ენდოპლაზმურ რეტიკულუმში და გოლჯის აპარატში. ადგილები, რომლებიც ხშირად შეიძლება განიცდიან თარგმანის შემდგომ მოდიფიკაციას, არის ადგილები, რომლებსაც აქვთ ფუნქციური ჯგუფი, რომელიც ემსახურება როგორც ნუკლეოფილს რეაქციაში. ეს ადგილები მოიცავს სერინის, თრეონინის და ტიროზინის ჰიდროქსილის ჯგუფებს, ლიზინის, არგინინის და ჰისტიდინის ამინ ფორმებთან ერთად.
რა განსხვავებაა ალოსტერულ და კოვალენტურ მოდულაციას შორის?
მთავარი განსხვავება ალოსტერულ და კოვალენტურ მოდულაციას შორის არის ის, რომ ალოსტერული მოდულაცია მოითხოვს ფოსფატაზას ფერმენტს, ხოლო კოვალენტური მოდულაცია მოითხოვს კინაზას ფერმენტს.
ქვემოთ მოცემული ინფოგრაფიკა წარმოგიდგენთ განსხვავებებს ალოსტერულ და კოვალენტურ მოდულაციას შორის ცხრილის სახით გვერდიგვერდ შედარებისთვის.
რეზიუმე – ალოსტერიული vs კოვალენტური მოდულაცია
ალოსტერიული მოდულაცია ეხება ნივთიერებების ჯგუფს, რომლებიც აკავშირებენ რეცეპტორს, რათა შეცვალონ ამ რეცეპტორის პასუხი სტიმულზე, ხოლო კოვალენტური მოდულაცია ეხება ნივთიერებების ჯგუფს, რომლებიც კოვალენტურად უკავშირდებიან რეცეპტორს და ცვლის მის პასუხს. მთავარი განსხვავება ალოსტერულ და კოვალენტურ მოდულაციას შორის არის ის, რომ ალოსტერიული მოდულაცია მოითხოვს ფოსფატაზას ფერმენტს, ხოლო კოვალენტური მოდულაცია მოითხოვს კინაზას ფერმენტს.
